司美格鲁肽片剂与针剂的区别

诺和诺德发布的2023年业绩显示，司美格鲁肽作为其明星产品，‌全年销售额达到1458.11亿丹麦克朗（‌约合212.01亿美元）‌，‌同比增长88.78%，‌占总营收的62.78%。‌其中，‌用于体重管理的司美格鲁肽注射液Wegovy实现收入313.43亿丹麦克朗（‌约合45.57亿美元）‌，‌同比增长407%。‌这一增长不仅反映了司美格鲁肽在治疗糖尿病和肥胖症领域的广泛应用，‌也体现了该产品在市场上的强大竞争力。‌2024年第一季度，诺和诺德司美格鲁肽产品销售额突破61亿美元。

司美格鲁肽/索马鲁肽是近年来减重、降糖效果的百亿药王明星药物，从世界首富马斯克、到应为前首相约翰逊，再到一个政要名人、明星都在公开表明使用司美格鲁肽/索马鲁肽用于体重管理。本文将阐述司美格鲁肽/索马鲁肽针剂与片剂的区别。

司美格鲁肽进化史

司美格鲁肽发展史

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针剂和片剂的区别

司美格鲁肽/索马鲁肽在体内的半衰期为7天。

针剂需要每周皮下注射一次，腹部，大腿或上臂均可，通过皮下组织的吸收进入血液循环系统。初次使用的人，可能伴随明显的肠道反应，比如呕吐、恶心、头晕等症状。运输和存储需要全程冷链处理。规格包括1.34mg/mL，1.5mL和1.34mg/mL，3mL。

口服片只需要一天一片，通过胃肠道吸收进入血液循环系统，口服片通过SNAC技术降低胃酸降解速度，增强细胞的渗透，有助于被肠道更好的吸收。因此在肠道反应明显由优于针剂。操作和使用更加的便捷。规格分别为3mg、7mg、14mg。

在疗效方面，针剂和口服司美格鲁肽/索马鲁肽的疗效无明显差异，口服片一周的疗效等于针剂1周。

针剂

研究表明，口服司美格鲁肽/索马鲁肽在2型糖尿病方面，疗效相同，片剂甚至效果更好。

减重效率

发表于新英格兰医学杂志，在 Wilding 等人进行的一项随机、双盲、安慰剂对照的STEP1试验中，1961 名肥胖或超重的非糖尿病成人被纳入。这些参与者以 2:1 的比例被随机分配接受索马鲁肽和安慰剂，持续 68 周，同时接受生活方式干预。

68 周后，结果显示，司美格鲁肽/索马鲁肽组的体重平均变化为 -14.9%，而安慰剂组为 -2.4%。 在达到减肥阈值方面，索马鲁肽组中分别有 86.4%、69.1% 和 50.5% 的参与者体重减轻超过 5%、10% 和 15%，相比之下，这一比例为 31.5%、12.0% ，安慰剂组为 4.9%。

| 服用方法

1）在空腹，每日第一餐之前服用、建议在起床时服用。

2）用约半杯水（120mL 以下）送服1 片。请直接吞服，不要切割、粉碎、咀嚼药片。

3）若服用后需进水、进食或服用其他药物，请至少于服药 30 分钟后进行。

4）如果漏服一剂，应跳过漏服剂量，第二天服用下一剂。

| 服用剂量

1）开始服用口服索马鲁肽时，每次3mg，每天一次，持续30天。

2）服用3mg剂量30天后，剂量增加，每次7mg，每天一次。

3）如果需要额外的降糖、体重控制，服用7mg剂量至少30天后，剂量可以增加到每次14mg，每天一次。

| 主要副作用

有时会出现胃部不适、腹胀、恶心、便秘、腹泻等消化系统症状。

若出现伴随呕吐的持续性激烈腹痛，请立即停止使用，应及时到医院就诊。

| 司美格鲁肽/索马鲁肽减肥机理

司美格鲁肽/索马鲁肽作为 GLP-1 受体激动剂，可选择性地结合并激活GLP-1受体，GLP-1 受体是天然 GLP-1 的靶点。GLP-1 是一种通过 GLP- 1 受体介导而对葡萄糖代谢产生多种作用的生理激素。同时通过作用于中枢的食欲系统，让人产生一种饱腹感，抑制食欲，并减慢胃的排空，通过这些作用共同达到降糖减重的效果。