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喹诺酮类药物发展迅速，已经成为临床最常用的抗感染药物之一。目前临床应用最广的是环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星，新一代无氟喹诺酮，加诺沙星、奈诺沙星也逐渐应用于临床。那么您是否了解喹诺酮类药物？

No.1 常用的喹诺酮类药物

氟哌酸，通用名称为诺氟沙星，属于喹诺酮类抗菌药物。目前临床常用的喹诺酮药物包括：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。

No.2 氟喹诺酮类已被屡次警告

2018年12月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布最新警告信息：

• 口服或注射氟喹诺酮类抗菌药物，与主动脉夹层或主动脉瘤破裂风险升高相关，可能导致患者发生出血甚至死亡。
• 除非没有其他治疗方案可供选择，氟喹诺酮类药物不应用于下列患者：有主动脉或其他血管阻塞或动脉瘤者，高血压患者，某些累及血管的遗传性疾病患者，老年人。

2017年7月5日，国家食品药品监督管理总局发布《关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告》：

• 黑框警告：当全身用药时（包括口服和注射），氟喹诺酮类药品可能引起肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化；氟喹诺酮类药品可能致残，可能发生多种永久性的严重不良反应，这些严重不良反应可发生在用药后几小时内至几周内，而且可同时发生。
• 适应症：对于急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、单纯性尿路感染和急性非复杂性膀胱炎，只有在没有其他治疗选择的情况下，才可使用氟喹诺酮类！

No.3氟喹诺酮类常见严重不良反应

1.肌腱病和肌腱断裂：氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。

肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始用药后数小时或数天，或结束治疗后几个月。

这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者、类风湿关节炎中进一步增加。

肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。

患者用药期间，若发生肌腱疼痛、肿胀、炎症后，应立即就诊。

2.重症肌无力加重：氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用。

3.QT间期延长：氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。

已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用。

老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。

4.过敏反应：一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。

应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

所有的氟喹诺酮类药物之间可出现交叉过敏！

5.中枢神经系统的影响：使用氟喹诺酮类药品，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。

使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。

已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用。

6.周围神经病变：已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在用药后很快发生并且可能是不可逆的。

如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。

7.对血糖的干扰：曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道。

这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。

8.光敏感性/光毒性：在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应。

可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。

No.4 喹诺酮应避免3种致命相互作用

1.喹诺酮+氨茶碱：喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。左氧氟沙星对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。

2.喹诺酮+解热镇痛药：喹诺酮类药物与解热镇痛药物同时应用，有引发抽搐的可能。

3.喹诺酮+可致QT间期延长药物：可致QT间期延长的药物：Ⅰa类（奎尼丁，普鲁卡因胺）或Ⅲ类（胺碘酮，索他洛尔）抗心律失常药物；西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药等。

温馨提示：喹诺酮类药物在尿液中溶解度降低可结晶析出，引起结晶尿、血尿，严重者可导致急性肾功能衰竭。

患者在服药期间应多饮水，稀释尿液，每日进水量应在1200 ml以上，避免与有尿碱化作用的药物（如碳酸氢钠、碳酸钙、制酸药、枸橼酸盐）同时使用。

来源：医学之声、药评中心

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